Перейти на сайт препарата препарата
Скачать инструкцию
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Общее описание
Амброксола гидрохлорид
Качественный и количественный состав
2 мл препарата содержит
активное вещество — амброксола гидрохлорида
(в пересчете на 100 % вещество) 15.0 мг
Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: натрия хлорид 5,75 мг
Полный список вспомогательных веществ см. в пункте 6.1.
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор для инъекций
Прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость
КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
Показания к применению
Секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты: острый и хронический бронхит, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь, когда пероральное лечение невозможно.
Респираторный дистресс-синдром у недоношенных детей и новорожденных.
Профилактика хронических обструктивных заболеваниях легких для уменьшения послеоперационного ателектаза в отделении интенсивной терапии
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Взрослые
1 ампула (15 мг) 2-3 раза в сутки, в тяжелых случаях доза может быть увеличена до 2 ампул (30 мг) 2-3 раза в сутки.
Особые группы пациентов
Дети
Для детей суточная доза составляет, как правило, 1.2-1.6 мг/кг массы тела.
Режим дозирования:
| 0-2 года | 2 раза в сутки | 1/2 ампулы (7,5 мг) |
| 2-5 лет | 3 раза в сутки | 1/2 ампулы (7,5 мг) |
| старше 5 лет | 2-3 раза в сутки | 1 ампула (15 мг) |
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания.
Респираторный дистресс-синдром новорожденных (РДС)
Суточная доза составляет 30 мг/кг и, как правило, распределяется на 4 отдельных введения, внутривенно медленно. Рекомендуется введение разовой дозы путем внутривенной инфузии в течение не менее 5 минут с помощью шприцевых насосов продолжительностью 5 дней.
Профилактики ателектаза:
Взрослым вводят 1 г амброксола гидрохлорида один раз в день в течение не менее 3-4 часов для профилактики у пациентов интенсивной терапии. Терапия проводится за 3 дня до операции, в день операции и через 2 дня после операции.
Рекомендуется использование более концентрированной лекарственной формы (например, концентрата для инфузий с 1000 мг амброксола гидрохлорида / 50 мл).
Способ применения
Раствор для инъекций вводят внутримышечно, подкожно или внутривенно.
Раствор вводится внутривенно медленно в течение 5 минут.
Содержание 1 — 6 ампул следует развести в 250 — 500 мл физиологического раствора или раствора Рингера. Если ни один из этих растворителей недоступен, раствор глюкозы 5% может быть применен, как альтернативный. При применении раствора глюкозы 5% содержимое ампул следует разводить непосредственно перед применением.
Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если раствор не был использован сразу после приготовления, его нужно утилизировать.
Длительность лечения определяется врачом индивидуально и зависит от тяжести заболевания.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу амброксола гидрохлорид или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
Особые указания и меры предосторожности при применении
У детей младше 2 лет Амбро, 15 мг/2 мл, раствор для инъекций, 2 мл, следует применять только под наблюдением врача.
При быстром внутривенном введении препарата в редких случаях может наблюдаться головная боль, усталость, тяжесть в ногах и гематомы в местах введения.
С особой осторожностью необходимо применять амброксола гидрохлорид в случаях нарушения моторики бронхов и при повышенном скоплении мокроты.
При почечной недостаточности или тяжёлых нарушениях функции печени Амбро раствор для инъекций следует использовать только после консультации с врачом. Так же как и в случае других препаратов, метаболизирующихся в печени и выделяющихся почками, при тяжёлой почечной недостаточности возможно накопление в организме метаболитов амброксола гидрохлорида, образованных в печени.
Зарегистрированы случаи тяжелых поражений кожи таких, как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, при применении амброксола гидрохлорид. В случае появлений симптомов или признаков прогрессирующей кожной сыпи (иногда в виде волдырей или поражений слизистой оболочки), необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить прием амброксола гидрохлорид.
Следует иметь в виду, что в 1 ампуле содержится 0,25 ммоль натрия (5,75 мг); препараты содержащие натрия менее 1 ммоль (23 мг) в разовой дозе, считаются препаратами свободными от натрия.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
При совместном применении Амбро с веществами, подавляющими кашель, приводит к опасному застою секрета на фоне подавления кашля. Следовательно, одновременное применение следует проводить только после тщательной оценки риска и пользы.
Фертильность, беременность и лактация.
Беременность
Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования и обширные клинические испытания с применением амброксола гидрохлорида после 28-й недели беременности (включая пренатальное введение амброксола гидрохлорида для предотвращения респираторного дистресс-синдрома) не показали каких-либо доказательств негативного воздействия на плод. Однако следует соблюдать общие принципы приема лекарств во время беременности, особенно в первом триместре.
Кормление грудью
Амброксола гидрохлорид выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется принимать препарат в период грудного вскармливания.
Фертильность
Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и механизмами. Соответствующих исследований не проводилось.
Нежелательные реакции
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности
Неизвестно: анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отёк, зуд
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь, крапивница
Неизвестно: тяжелые поражения кожи (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзематозный пустулез)
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: нарушение вкуса
Желудочно-кишечные нарушения
Часто: тошнота, онемение рта
Нечасто: рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту
Редко: сухость в глотке
Очень редко: слюнотечение
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения
Часто: онемение в глотке
Очень редко: одышка, бронхоспазм (в основном у пациентов с повышенной чувствительностью дыхательных путей)
Неизвестно: одышка (как симптом реакции гиперчувствительности)
Прочие
Нечасто: лихорадка, местные реакции со стороны слизистой оболочки
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
Передозировка
Информация о случаях передозировки у человека отсутствует. При случайной передозировке симптомы могут быть схожи с нежелательными эффектами при применении в рекомендованных дозах. В этом случае проводится симптоматическая терапия.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Амброксол.
Код АТХ R05CB06
Доклинические испытания показали, что амброксола гидрохлорид, активный ингредиент препарата, стимулирует секрецию серозного компонента бронхиального секрета. Усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует цилиарную активность. Описанные эффекты вызывают снижение вязкости мокроты и улучшение мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса продемонстрировано в клинических фармакологических исследованиях.
Увеличение секреции серозного компонента мокроты и усиление мукоцилиарного клиренса способствуют отхождению мокроты и облегчают кашель.
В тестах in vitro он значительно снижал высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфонуклеарных клеток. Кроме того, в различных доклинических исследованиях были отмечены антиоксидантные эффекты амброксола.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете таких антибиотиков, как амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин.
В клинических исследованиях у недоношенных и новорожденных детей с респираторным дистресс-синдромом стимуляции выработки легочного сурфактанта положительный эффект отмечался после 2 дней лечения.
Фармакокинетические свойства
Распределение
Амброксола гидрохлорид связывается с белками плазмы примерно на 90 % у взрослых и на 60-70 % у новорожденных. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер и достигает легких плода. Высокий объем распределения 410 л указывает на большее накопление в тканях, чем в плазме крови, концентрация в тканях легких превышает соответствующий показатель в плазме с коэффициентом >17.
В связи с высокой связываемостью с белками и большим объемом распределения, а также медленным перераспределением из тканей в кровь, значительного выведения амброксола с помощью диализа или форсированного диуреза не ожидается.
Биотрансформация и Элиминация
Амброксола гидрохлорид метаболизируется главным образом в печени путем глюкуронизации и в меньшей степени – путем расщепления до дибромантраниловой кислоты (последняя составляет примерно 10 % дозы) также образуются и другие незначительные метаболиты.
Исследование микросом печени человека показали, что фермент CYP3А4 отвечает за метаболизм амброксола гидрохлорида до дибромантраниловой кислоты.
Через 3 дня после введения 4,6 % дозы выводится в неизмененном виде, тогда как 35,6 % дозы выводится в конъюгированной форме с мочой.
Период полувыведения амброксола гидрохлорида из плазмы составляет примерно 10 часов. У новорожденных после повторного внутривенного введения период полувыведения увеличивается примерно вдвое, указывая на уменьшение клиренса.
При тяжелых заболеваниях печени клиренс амброксола уменьшается на 20-40 %. При тяжелых нарушениях функции почек возможно накопление метаболитов амброксола, а именно – дибромантраниловой кислоты и глюкуронидов.
Амброксол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и экскретируется в грудное молоко.
Данные доклинической безопасности
Амброксола гидрохлорид имеет низкий индекс острой токсичности.
При изучении токсичности амброксола гидрохлорида при повторном пероральном введении у мышей (4 недели), у крыс (52 и 78 недель), кроликов (26 недель) и собак (52 недели) в дозах 150 мг/кг/сутки, 50 мг/кг/сутки, 40 мг/кг/сутки, 10 мг/кг/сутки соответственно не наблюдалось токсических эффектов (NOAEL) или явных поражений органов-мишеней.
В четырехнедельном исследовании токсичности амброксола гидрохлорида при применении путем внутривенной инфузии (3 ч/сутки) в крыс (4, 16 и 64 мг/кг /сутки) и собак (45, 90 и 120 мг/кг/сутки) не выявлено выраженной локальной и системной токсичности, включая гистопатологию. Все побочные эффекты были обратимы.
Амброксола гидрохлорида при пероральном введении не проявлял эмбриотоксичность и тератогенность в концентрациях 3000 мг/кг/сутки у крыс и 200 мг/кг/сутки у кроликов. Кроме того, не наблюдалось нарушений фертильности у самок и самцов крыс в дозе до 1500 мг/кг/сутки.
При изучении влияния амброксола гидрохлорила на пери- и постнатальное развитие показатель NOAEL составлял 50 мг/кг/сутки. В дозе 500 мг/кг/сутки амброксола гидрохлорид был слегка токсичен для щенков, что проявлялось замедленным набором массы тела и уменьшением размера помета.
В исследованиях генотоксичности в условиях in vitro с помощью теста Эймса и хромосомной аберрации, а также in vivo (микроядерный тест на мышах) не выявлено мутагенного потенциала амброксола гидрохлорида.
Онкогенный потенциал амброксола гидрохлорида у мышей при введении в дозах 50, 200, 800 мг/кг и крыс при введении в дозах 65, 250, 1000 мг/кг на протяжении 105 и 116 недель соответственно, не выявлен.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Перечень вспомогательных веществ.
Кислоты лимонной моногидрат
Натрия хлорид
Натрия гидрофосфата гептагидрат
1М хлороводородная кислота
Вода для инъекций
Несовместимость.
Раствор Амбро для инъекций несовместим в одном шприце или капельнице с другими лекарственными препаратами, значение рН которых превышает 6,3, так как обладает кислотными свойствами.
Срок годности
3 года
Не применять по истечении срока годности
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска и упаковка
По 2 мл препарата разливают в ампулы шприцевого наполнения из светозащитного стекла с точкой или кольцом излома.
На каждую ампулу наклеивают этикетку.
По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки, вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках, помещают в пачки из картона.
Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на казахском и русском языках наносить на пачку.
Пачки с лекарственным препаратом помещают в коробки из картона.
Допускается контурные ячейковые упаковки (без вложения в пачку) вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в коробки из картона. Количество инструкций по медицинскому применению равно количеству упаковок.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним.
Нет особых требований к утилизации
Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
АО «Химфарм», Республика Казахстан, г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
РК-ЛС-5№010604
ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)
Дата первой регистрации: 15.12.2010
Дата последнего подтверждения регистрации (перерегистрации): 20.01.2020
Дата пересмотра текста
Общая характеристика лекарственного препарата доступна на официальном сайте http://www.ndda.kz