Перейти на сайт
препарата
Скачать
инструкцию
КАЧЕСТВЕННЫЙ И КОЛИЧЕСТВЕННЫЙ СОСТАВ
Общее описание
Амброксола гидрохлорид
Качественный и количественный состав
100 мл препарата содержит
активное вещество — амброксола гидрохлорида 750.0 мг
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА
Раствор для приема внутрь и ингаляций.
Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор от бесцветного до слегка желтовато-коричневого цвета.
КЛИНИЧЕСКИЕ ДАННЫЕ
Показания к применению
Секретолитическая терапия острых и хронических бронхолегочных заболеваний, характеризующихся нарушением секреции и затрудненным отхождением мокроты
Режим дозирования и способ применения
Режим дозирования
Прием внутрь
1 мл = 25 капель
Взрослым и детям старше 12 лет: первые 2-3 дня по 4 мл раствора 3 раза в сутки (эквивалентно 90 мг амброксола гидрохлорида в день), далее по 4 мл 2 раза в сутки (эквивалентно 60 мг амброксола гидрохлорида в день).
При необходимости терапевтический эффект для взрослых и детей старше 12 лет может быть усилен увеличением дозы до 8 мл 2 раза в сутки (что эквивалентно 120 мг амброксола гидрохлорида в сутки).
Особые группы пациентов
Дети
Детям до 2 лет: 1 мл раствора 2 раза в сутки (эквивалентно 15 мг амброксола гидрохлорида в день).
Детям в возрасте до 2 лет препарат может назначаться только по рекомендации врача.
Детям от 2 до 5 лет: 1 мл раствора 3 раза в сутки (эквивалентно 22,5 мг амброксола гидрохлорида в день).
Детям от 6 до 12 лет: по 2 мл раствора 2-3 раза в сутки (эквивалентно 30-45 мг амброксола гидрохлорида в день).
Препарат можно принимать независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (например, воды, чая или фруктового сока). Для улучшения секретолитического эффекта препарата необходимо выпивать достаточное количество жидкости.
Ингаляционно
Взрослым и детям старше 6 лет:
Обычная доза составляет 2-3 мл раствора для ингаляций однократно или дважды в день (эквивалентно 15-22.5 мг амброксола хлорида однократно или дважды в день).
Под наблюдением врача длительность приема не ограничена. Согласно инструкции по применению пациентам не рекомендуется принимать Амбро раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/ мл более 4-5 дней без консультации врача.
Особые группы пациентов
Дети
Амбро для ингаляций следует применять детям в возрасте до 6 лет только по назначению врача.
Что касается рекомендаций по дозировке для детей в возрасте до 6 лет, то нет достаточных данных для ингаляции амброксола. Для детей младше 6 лет доступны детский сироп Амбро Мультифрукт 15 мг/5 мл и 30мг/5мл.
Амбро раствор для приема внутрь и ингаляций можно использовать во всех современных ингаляционных приборах (таких как компрессор и звуковой ингалятор), за исключением паровых ингаляторов. Подогрев раствора до 80ºC в течение 10 мин не влияет на его стабильность.
Раствор можно смешивать с физиологическим раствором и бета симпатомиметиками (см. раздел 6.2).
Амбро, раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл не должен смешиваться с натрия кромогликатом натрия. Кроме того, Амбро, раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл не должен смешиваться с какими-либо другими растворами, реакция с которыми приведет к появлению смеси с pH больше чем 6.3, такими как щелочной солевой раствор для ингаляций (раствор для ингаляций с солью Эмзера). Повышение pH может привести к осаждению свободной фракции амброксола или помутнению раствора.
При применении у пациентов на вентиляции, Амбро, раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл должен быть разведен в соотношении 1:1 с физиологическим раствором для достижения оптимальной влажности воздуха, поступающего из вентилятора.
Амбро, раствор для приема внутрь и ингаляций 7,5 мг/мл — изотоничный и хорошо переносится слизистой оболочкой. Все аэрозоли могут вызвать кашель при слишком глубоком вдохе, поэтому пациентам рекомендуется вдыхать и выдыхать спокойно при ингаляции. Перед применением данный раствор следует подогреть до температуры тела.
Способ применения
Внутрь и ингаляционно.
Необходимо использовать только бесцветные растворы или в лучшем случае растворы с незначительной степенью окрашивания.
Если возможна только одна ингаляция в день, необходимо дополнительно принимать препарат перорально.
Не следует принимать препарат более 4-5 дней без консультации врача.
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1
- применение препарата у детей младше 2 лет показано только после консультации с врачом
- применение для ингаляции амброксола детям до 6 лет показано только после консультации с врачом
Особые указания и меры предосторожности при применении
Поскольку риск бронхоспастических реакций в основном связан с вдыханием, Амбро 7.5 мг/мл, раствор для приема внутрь и ингаляций, не должен использоваться у пациентов с известной бронхиальной гиперактивностью и/или атопией в анамнезе.
Зарегистрированы случаи тяжелых поражений кожи таких как мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез, при применении амброксола гидрохлорид. В случае появлений симптомов или признаков прогрессирующей кожной сыпи (иногда в виде волдырей или поражений слизистой оболочки), необходимо обратиться к врачу и немедленно прекратить прием амброксола гидрохлорид.
С особой осторожностью необходимо применять амброксола гидрохлорид в случаях нарушения моторики бронхов и при повышенном скоплении мокроты.
При почечной недостаточности или тяжёлых нарушениях функции печени Амбро, раствор для приема внутрь и ингаляций следует использовать только после консультации с врачом. Так же как и в случае других препаратов, метаболизирующихся в печени и выделяющихся почками, при тяжёлой почечной недостаточности возможно накопление в организме метаболитов амброксола гидрохлорида, образованных в печени.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия
Одновременный прием препарата Амбро в комбинации с противокашлевыми препаратами у пациентов с ранее существовавшими респираторными заболеваниями, такими как муковисцидоз или бронхоэктатическая болезнь, страдающие от гиперсекреции мокроты, снижение кашлевого рефлекса может привести к (опасному) накоплению секрета.
Фертильность, беременность и лактация
Беременность
Амброксола гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. Доклинические исследования и обширные клинические испытания с применением амброксола гидрохлорида после 28-й недели беременности (включая пренатальное введение амброксола гидрохлорида для предотвращения респираторного дистресс-синдрома) не показали каких-либо доказательств негативного воздействия на плод. Однако следует соблюдать общие принципы приема лекарств во время беременности, особенно в первом триместре.
Кормление грудью
Амброксола гидрохлорид выделяется с грудным молоком, поэтому не рекомендуется принимать препарат в период грудного вскармливания.
Фертильность
Доклинические исследования не показали прямого или косвенного отрицательного воздействия на фертильность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и механизмами. Соответствующих исследований не проводилось.
Нежелательные реакции
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ от 1/1000 до < 1/100), редко (≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко
- реакции гиперчувствительности
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- анафилактические реакции (включая анафилактический шок), ангионевротический отёк, зуд
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко
- сыпь, крапивница
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- тяжелые поражения кожи (включая мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона/токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзематозный пустулез)
Нарушения со стороны нервной системы
Часто
- нарушение вкуса
Желудочно-кишечные нарушения
Часто
- тошнота, онемение рта
Нечасто
- рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту
Редко
- сухость в горле
Очень редко
- слюнотечение
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто
- онемение в горле
Очень редко
- одышка, бронхоспазм (в основном у пациентов с повышенной чувствительностью дыхательных путей)
Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных)
- одышка (как симптом реакции гиперчувствительности)
Общие нарушения и реакции в месте введения
Нечасто
- лихорадка, местные реакции со стороны слизистой оболочки
Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения «польза – риск» ЛП. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий»
Передозировка
Информация о случаях передозировки у человека отсутствует. При случайной передозировке симптомы могут быть схожи с нежелательными эффектами при применении в рекомендованных дозах. В этом случае проводится симптоматическая терапия.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамические свойства
Фармакотерапевтическая группа: Препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Экспекторанты, исключая комбинации с подавляющими кашель. Муколитики. Амброксол.
Код АТХ R05CB06
Доклинические испытания показали, что амброксола гидрохлорид, активный ингредиент препарата, стимулирует секрецию серозного компонента бронхиального секрета. Он также повышает секрецию поверхностно-активных веществ в результате прямого воздействия на пневмоциты II типа, расположенные в альвеолах и клетках Клара в бронхиолах, а также стимулирует активность мерцательного эпителия. Описанные эффекты вызывают снижение вязкости мокроты и улучшение мукоцилиарного клиренса. Улучшение мукоцилиарного клиренса продемонстрировано в клинических фармакологических исследованиях.
Увеличение секреции серозного компонента мокроты и усиление мукоцилиарного клиренса способствуют отхождению мокроты и облегчают кашель.
У пациентов с ХОБЛ, принимавших препарат амброксола гидрохлорид пролонгированного действия в течение 6 месяцев, к концу 2-го месяца лечения зарегистрировано достоверное снижение обострений по сравнению с плацебо. У пациентов в группе амброксола гидрохлорид наблюдалось достоверное уменьшение количества дней болезни и снижение количества дней приема антибактериальных препаратов. Также в группе амброксола гидрохлорид по сравнению с плацебо наблюдалось статистически значимое улучшение оценивавшихся симптомов, таких как затруднение отхождения мокроты, кашель, одышка и аускультативные симптомы.
Местный обезболивающий эффект амброксола гидрохлорида наблюдался в исследованиях, проведенных на модели глаза кролика и, вероятно, связан с блокированием препаратом натриевых каналов. Тесты /и vitro показали, что препарат обратимо и дозозависимо блокирует нейронные натриевые каналы.
In vitro было установлено, что амброксола гидрохлорид обладает противовоспалительным действием. В тестах in vitro он значительно снижал высвобождение цитокинов из циркулирующих и тканевых мононуклеарных и полиморфонуклеарных клеток.
Клинические исследования, проведенные у пациентов с болью в горле, показали, что амброксола гидрохлорид в виде таблеток для рассасывания значительно уменьшает боль и покраснение в глотке.
Эти фармакологические свойства подтверждают дополнительное наблюдение, полученное в клинических исследованиях эффективности, что ингаляция амброксола обеспечивает быстрое облегчение боли при использовании в лечении заболеваний верхних дыхательных путей.
Применение амброксола гидрохлорида повышает концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете таких антибиотиков, как амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксициклин. На сегодняшний день, клиническая значимость данного эффекта не доказана.
Фармакокинетические свойства
Абсорбция
Абсорбция амброксола гидрохлорида из пероральных форм с немедленным высвобождением быстрая и достаточно полная с линейной зависимостью в терапевтическом диапазоне. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2,5 часа после приема внутрь лекарственной формы с немедленным высвобождением и в среднем через 6,5 часов после приема лекарственной формы пролонгированного действия.
Распределение
Распределение амброксола гидрохлорида из крови в ткани происходит быстро и выраженно, при этом самая высокая концентрация действующего вещества обнаруживается в легких. Объем распределения после приема внутрь составляет 552 л.
В терапевтическом диапазоне связь с белками в плазме составляет около 90 %.
Биотрансформация и элиминация
Около 30 % принятой дозы внутрь выводится в результате пресистемного метаболизма. Метаболизм амброксола гидрохлорида происходит преимущественно в печени путем глюкуронирования и частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10% дозы).
Исследования микросом печени человека показали, что за метаболизм амброксола гидрохлорида в дибромантраниловую кислоту отвечает CYP3A4.
В течение 3 дней перорального приема приблизительно 6 % дозы обнаруживается в свободной форме, а около 26 % дозы появляется в моче в форме конъюгатов.
Период полувыведения амброксола гидрохлорида из организма составляет 10 часов. Общий клиренс находится в диапазоне 660 мл/мин., почечный клиренс обеспечивает примерно 8 % общего клиренса. Через 5 дней с мочой выводится около 83 % принятой дозы.
Фармакокинетика в особых группах пациентов
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола гидрохлорида снижается, что приводит к повышению его уровня в плазме крови в 1,3-2 раза. В связи с высоким терапевтическим индексом препарата, корректировка дозы не требуется.
Фармакокинетика амброксола клинически достоверно не зависит от возраста и пола, поэтому изменения дозировки не требуется.
Биодоступность амброксола гидрохлорида не зависит от приема пищи.
Данные доклинической безопасности
Амброксола гидрохлорид имеет низкий индекс острой токсичности.
При изучении токсичности амброксола гидрохлорида при повторном пероральном введении у мышей (4 недели), у крыс (52 и 78 недель), кроликов (26 недель) и собак (52 недели) в дозах 150 мг/кг/сутки, 50 мг/кг/сутки, 40 мг/кг/сутки, 10 мг/кг/сутки соответственно не наблюдалось токсических эффектов (NOAEL) или явных поражений органов-мишеней.
В четырехнедельном исследовании токсичности амброксола гидрохлорида при применении путем внутривенной инфузии (3 ч/сутки) в крыс (4, 16 и 64 мг/кг /сутки) и собак (45, 90 и 120 мг/кг/сутки) не выявлено выраженной локальной и системной токсичности, включая гистопатологию. Все побочные эффекты были обратимы.
Амброксола гидрохлорида при пероральном введении не проявлял эмбриотоксичность и тератогенность в концентрациях 3000 мг/кг/сутки у крыс и 200 мг/кг/сутки у кроликов. Кроме того, не наблюдалось нарушений фертильности у самок и самцов крыс в дозе до 1500 мг/кг/сутки.
При изучении влияния амброксола гидрохлорила на пери- и постнатальное развитие показатель NOAEL составлял 50 мг/кг/сутки. В дозе 500 мг/кг/сутки амброксола гидрохлорид был слегка токсичен для щенков, что проявлялось замедленным набором массы тела и уменьшением размера помета.
В исследованиях генотоксичности в условиях in vitro с помощью теста Эймса и хромосомной аберрации, а также in vivo (микроядерный тест на мышах) не выявлено мутагенного потенциала амброксола гидрохлорида.
Онкогенный потенциал амброксола гидрохлорида у мышей при введении в дозах 50, 200, 800 мг/кг и крыс при введении в дозах 65, 250, 1000 мг/кг на протяжении 105 и 116 недель соответственно, не выявлен.
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Перечень вспомогательных веществ
Калия сорбат
Кислота хлороводородная 25 % (для коррекции рН)
Вода очищенная
Несовместимость
Амбро раствор для приема внутрь и ингаляций, имеющий реакцию pH 5.0 не должен смешиваться со щелочными растворами, так как смещение pH в щелочную среду может вызвать выпадение свободной фракции амброксола в осадок.
Срок годности
4 года
Не применять по истечении срока годности.
Особые меры предосторожности при хранении
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Форма выпуска и упаковка
По 100 мл препарата разливают во флаконы из темного стекла с винтовой горловиной, укупоренные навинчиваемыми металлическими колпачками с контрольным кольцом.
На каждый флакон наклеивают этикетку.
Каждый флакон вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках и пипеткой-дозатором помещают в пачку из картона.
Допускается информацию из утвержденной инструкции по медицинскому применению на казахском и русском языках наносить на пачку.
Пачки с препаратом помещают в коробки из картона.
Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с ним
Нет особых требований к утилизации. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
ДЕРЖАТЕЛЬ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Республика Казахстан
АО «Химфарм», Республика Казахстан г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
ПРЕДСТАВИТЕЛЬ ДЕРЖАТЕЛЯ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
Претензии потребителей направлять по адресу:
Республика Казахстан
АО «Химфарм», Республика Казахстан г. Шымкент, ул. Рашидова, 81
Номер телефона +7 7252 (610151)
Номер автоответчика +7 7252 (561342)
Адрес электронной почты complaints@santo.kz
НОМЕР РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
РК-ЛС-5№020013
ДАТА ПЕРВИЧНОЙ РЕГИСТРАЦИИ (ПОДТВЕРЖДЕНИЯ РЕГИСТРАЦИИ, ПЕРЕРЕГИСТРАЦИИ)
Дата первой регистрации: 02.02.2016
Дата последнего подтверждения регистрации (перерегистрации):
Дата пересмотра текста
Общая характеристика лекарственного препарата доступна на официальном сайте http://www.ndda.kz